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湖北L-(-)-二苯甲酰酒石酸(一水物)生产方法,现货 来源:湖北L-(-)-二苯甲酰酒石酸(一水物)生产方法,现货时间:2015-01-12
摘要: 合成方法:采用2R,3R-酒石酸、苯甲酸、亚硫酰氯为原料,经苯甲酰化伴随脱水反应生成L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸酐,然后酸酐水解得到目标产物一水合-L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸.
湖北L-(-)-二苯甲酰酒石酸(一水物)生产方法,现货
L-(-)-二苯甲酰酒石酸(一水物)生产方法:L-(-)-二苯甲酰酒石酸(一水物)的合成方法大同小异,都是采用L-酒石酸、苯甲酸/苯甲酰氯、亚硫酰氯合成L-二苯甲酰酒石酸酐,再水解生成L-(-)-二苯甲酰酒石酸(一水物)/L-(-)-二苯甲酰酒石酸一水物。 合成方法:李雯等人采用2R,3R-酒石酸、苯甲酸、亚硫酰氯为原料,经苯甲酰化伴随脱水反应生成L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸酐,然后酸酐水解得到目标产物一水合-L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸. 结论:一水合-L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸是工业生产多种手性药物的拆分剂,其合成研究具有重要意义.采用2R,3R-酒石酸、苯甲酸、亚硫酰氯为原料,苯甲酰化伴随脱水反应生成L-(2R,3R)-(-)-二苯甲酰酒石酸酐,然后酸酐水解得到目标产物,以酒石酸计总收率为70.9%,产物经旋光度的测定,与文献报道结果一致.该方法原料用量合理,避免了毒性较大的溶剂的使用、操作简单、收率较高,工艺条件易于控制,污染少,具有良好的工业应用前景。 L-(-)-二苯甲酰酒石酸一水物下游药物市场需求分析与预测 外消旋体的化学拆分、外消旋体的生物拆分、色谱分离法等,其中,采用手性试剂进行化学拆分是较为简便实用的方法。 一水合-L-(2R,3R)-(-)二苯甲酰酒石酸是拆分碱性药物的重要手性试剂,价格较高,被广泛应用于罗哌卡因、布比卡因、非索非那定等手性药物的研究和工业生产中。 手性药物进入人体后,在体内手性环境,如酶、受体、离子通道、蛋白质、载体等的作用下产生手性识别,从而在不同立体异构体之间产生药效学、药物动力学和毒理学之间的立体选择性,对人体产生不同的效果.由于优势的光学异构体的使用可以降低药物毒副作用,目前含手性结构的手性药物的研究已成为新的药物研究热点,世界上手性药物在新药中的比例已占到1/3.获得手性药物的途径可以为天然光活性化合物分离、天然手性原料经半合成改造、外消旋体的结晶拆分、外消旋体的化学拆分、外消旋体的生物拆分、色谱分离法等,其中,采用手性试剂进行化学拆分是较为简便实用的方法。3
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