增效酮康唑滴眼液抗眼科丝状真菌活性研究

                增效酮康唑滴眼液抗眼科丝状真菌活性研究

    真菌性角膜病是致盲率极高的眼病,以丝状真菌引起的眼部感染尤为严重。由于抗真菌药物通透性差,疗效欠佳,使真菌性角膜病成为国内外眼科治疗的一大难题,不少病例最终被迫行眼球摘除术。因此开发高效、低毒的抗真菌新药及改良原有抗真菌药的剂型,使其增效减毒,为临床治疗真菌性角膜感染提供有效的手段是广大医生和患者急需的。酮康唑属咪唑类广谱抗真菌药,体外实验证明该药对丝状真菌、念珠菌、皮肤真菌等均有较强的抑菌作用。但口服给药治疗眼部真菌感染效果不佳,且全身副作用大。自1997年起,我所开发出3%酮康唑滴眼混悬液,用于治疗真菌性角膜炎,取得一定疗效。但普通配方的酮康唑在眼部可耐受的pH值范围内溶解度极低(3μg/mL),混悬液中绝大部分的药物处于非溶解状态,药物通透性差,影响了酮康唑抑菌作用的发挥,故该剂型的临床疗效尚难令人满意。为了增加酮康唑滴眼液的抗真菌疗效,我们从增加酮康唑的溶解度及通透性两方面着手,改良配方及制备工艺,研制出两种新的增效酮康唑滴眼液,本研究评价两种增效酮康唑滴眼液及酮康唑滴眼混悬液的体外抗真菌活性。